佐米曲普坦治疗偏头痛

什么是佐米曲普坦

佐米曲普坦是血清素（5-HT1B/1D）受体激动剂，即曲普坦类药物。美国说明书规定其在明确诊断后用于有先兆或无先兆偏头痛的急性期治疗。它不适用于预防发作，说明书指出其在丛集性头痛中的安全性和有效性尚未确立。批准情况和剂型因国家而异。

三种剂型

剂型	美国说明书年龄	血药浓度峰值
片剂（Zomig）	成人；不建议 18 岁以下使用	中位 1.5 小时
口腔崩解片（Zomig-ZMT、仿制药）	成人；不建议 18 岁以下使用	中位 3 小时
鼻喷雾剂	成人及 12 岁起	5 分钟时可检出；峰值通常在 3 小时内

2024 年的 Zomig 说明书仅涵盖片剂。口腔崩解片的详情来自 2019 年的 Zomig 和 Zomig-ZMT 说明书。口腔崩解片在舌上溶解，无需液体送服。它含有苯丙氨酸，可能对苯丙酮尿症患者有害。剂量因剂型而异，以说明书或处方者的指示为准。

两小时结果

头痛应答是指中度或重度疼痛减轻至轻度或无痛。

剂型	人群	佐米曲普坦	安慰剂
片剂，5 项试验	成人	27–67%	16–44%
口腔崩解片，1 项试验	成人	63%	22%
鼻喷雾剂，1 项试验	成人	55–69%	31%
鼻喷雾剂，1 项试验	12 至 17 岁	51–53%	39%

范围涵盖受试剂量。27% 是规模最小的试验中的最低剂量，也是唯一未显著优于安慰剂的治疗组。在青少年试验中，两种剂量的 2 小时无痛比例分别为 25% 和 30%，安慰剂为 17%，只有较高剂量差异显著。

一篇 Cochrane 综述（Bird 2014，25 项研究，20,162 名参与者）报告单次片剂剂量的结果：2 小时无痛 30%，安慰剂 10%；头痛缓解 61%，安慰剂 29%。使用另一剂量时，只有 14% 的人在 2 小时无痛且 24 小时内疼痛未复发。

禁忌证和警告

Zomig 说明书规定，存在以下情况时不得使用佐米曲普坦：

• 缺血性冠状动脉疾病、其他严重心血管疾病或冠状动脉痉挛；
• Wolff-Parkinson-White 综合征或类似的心律失常；
• 卒中、短暂性脑缺血发作、偏瘫型或基底型偏头痛病史；
• 外周血管疾病、缺血性肠病或未控制的高血压；
• 24 小时内使用过其他 5-HT1 激动剂或麦角类药物；
• 正在使用或 2 周内使用过 MAO-A 抑制剂；
• 对佐米曲普坦有超敏反应。

肝脏。在中度至重度肝功能损害时血药浓度升高，部分患者血压显著升高。片剂说明书为这些患者调整了剂量，不建议这些患者使用鼻喷雾剂。

西咪替丁。西咪替丁使佐米曲普坦的半衰期和血药浓度约增加一倍，说明书限制了使用该药者的剂量。

SSRI 和 SNRI。片剂说明书报告了曲普坦类药物与 SSRI 或 SNRI 合用时出现危及生命的血清素综合征。

鼻喷雾剂。17% 至 21% 的成人报告异常味觉，安慰剂为 3%。

其他说明书警告涵盖心脏病发作、心律失常、胸部或下颌紧缩感、卒中、肠道或肢体血流减少以及血压升高。

每月限值

ICHD-3 计入任何制剂的曲普坦类药物，限值为每月 10 天及以上，持续超过 3 个月。Zomig 说明书就每月 10 天及以上时的药物过度使用性头痛作出警告。请参阅用药天数计数器。

在头痛日记中

记录剂型和 2 小时时的疼痛。如果疼痛复发，请在 24 小时时补充一条记录，因为上述 14% 的数字结合了这两项结果，只有 2 小时记录无法体现。