依来曲普坦治疗偏头痛

什么是依来曲普坦

依来曲普坦是血清素（5-HT1B/1D）受体激动剂，即曲普坦类药物。Relpax 说明书规定其用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性期治疗，前提是偏头痛已明确诊断。它不用于预防发作。其在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

说明书涵盖一种剂型，即薄膜衣片。健康人用药后约 1.5 小时达到血药浓度峰值；在中度至重度偏头痛发作时，中位时间为 2 小时。剂量以说明书或处方者的指示为准。批准情况和品牌因国家而异。

CYP3A4 抑制剂

其中的强效抑制剂会显著增加依来曲普坦的暴露量。说明书指出，在使用以下药物治疗前后至少 72 小时内不应使用依来曲普坦：

• 酮康唑；
• 伊曲康唑；
• 奈法唑酮；
• 醋竹桃霉素；
• 克拉霉素；
• 利托那韦；
• 奈非那韦。

说明书将同样的 72 小时限制应用于其他已证实为强效 CYP3A4 抑制剂的药物，因此这份清单并不完整。医生或药师可以核查其他药物。

两小时结果

说明书报告了七项安慰剂对照试验中的头痛应答：中度或重度疼痛减轻至轻度或无痛。对于在全部七项试验中都受试的那一剂量，应答率为 53.9% 至 65.0%，安慰剂为 19.0% 至 39.5%。结果随剂量而变化。说明书未报告这些试验的 2 小时无痛结果。

其他禁忌证和警告

说明书还规定，存在以下情况时不得使用依来曲普坦：

• 缺血性冠状动脉疾病或冠状动脉痉挛，包括 Prinzmetal 变异型心绞痛；
• Wolff-Parkinson-White 综合征或相关心律失常；
• 卒中、短暂性脑缺血发作、偏瘫型或基底型偏头痛病史；
• 外周血管疾病、缺血性肠病或未控制的高血压；
• 24 小时内使用过其他 5-HT1 激动剂、麦角胺或麦角类药物；
• 对依来曲普坦有超敏反应。

说明书指出，不建议重度肝功能损害者使用依来曲普坦。其警告涵盖心脏病发作、心律失常、胸部或下颌紧缩感、卒中、肠道或肢体血流减少、血清素综合征、血压升高和严重过敏反应。说明书指出，SSRI、SNRI、三环类抗抑郁药和 MAO 抑制剂是尤其容易发生血清素综合征的药物。说明书还指出，老年受试者的血压升高幅度大于年轻受试者。

每月限值

ICHD-3 将依来曲普坦与所有其他曲普坦类药物归为一类：每月 10 天及以上，持续超过 3 个月。Relpax 说明书就每月 10 天及以上时的药物过度使用性头痛作出警告。请使用用药天数计数器统计您自己的总数。

在头痛日记中

除用药时间和 2 小时时的疼痛外，还要保留一份注明日期的其他用药清单。短疗程用药容易被遗忘，而 72 小时规则取决于其日期。请将这份清单给开具或配发依来曲普坦的人查看。