片頭痛に対するエレトリプタン

エレトリプタンとは

エレトリプタンはセロトニン（5-HT1B/1D）受容体作動薬、すなわちトリプタンです。Relpaxの添付文書では、片頭痛の診断が明確になされた成人の、前兆のある片頭痛または前兆のない片頭痛の急性期治療が適応です。発作の予防を目的としたものではありません。小児患者における安全性と有効性は確立していません。

添付文書の対象は一つの剤形、フィルムコーティング錠です。血中濃度のピークは、健康な人では服用の約1.5時間後、中等度から重度の片頭痛では中央値で2時間です。用量は添付文書または処方者に従います。承認とブランドは国によって異なります。

CYP3A4阻害薬

強力なCYP3A4阻害薬は、エレトリプタンの曝露量を有意に増加させます。添付文書には、次の薬による治療の前後少なくとも72時間以内はエレトリプタンを使用すべきでないと記載されています：

• ケトコナゾール；
• イトラコナゾール；
• ネファゾドン；
• トロレアンドマイシン；
• クラリスロマイシン；
• リトナビル；
• ネルフィナビル。

添付文書は同じ72時間の制限を、強力なCYP3A4阻害薬であることが示されたその他の薬にも適用しているため、このリストはすべてを網羅したものではありません。他の薬については、医師または薬剤師が確認できます。

2時間時点の結果

添付文書は、七つのプラセボ対照試験の頭痛反応（中等度または重度の痛みが軽度またはなしになること）を報告しています。七つの試験すべてで検討された一つの用量では、反応は53.9%〜65.0%、プラセボでは19.0%〜39.5%でした。結果は用量によって異なりました。添付文書には、これらの試験の2時間時点の痛みの消失は報告されていません。

その他の禁忌と警告

添付文書には、次の場合にもエレトリプタンを使用してはならないと記載されています：

• 虚血性冠動脈疾患または冠動脈攣縮（プリンツメタル型狭心症を含む）；
• ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群または関連する不整脈；
• 脳卒中、一過性脳虚血発作、片麻痺性片頭痛または脳底型片頭痛の既往；
• 末梢血管疾患、虚血性腸疾患、またはコントロール不良の高血圧；
• 他の5-HT1作動薬、エルゴタミン、または麦角系の薬の使用（24時間以内）；
• エレトリプタンに対する過敏症。

添付文書には、重度の肝機能障害ではエレトリプタンは推奨されないと記載されています。警告は、心筋梗塞、不整脈、胸部や顎の絞扼感、脳卒中、腸や四肢への血流低下、セロトニン症候群、血圧上昇、アナフィラキシー反応を対象としています。添付文書は、セロトニン症候群が特に起こる薬としてSSRI、SNRI、三環系抗うつ薬、MAO阻害薬を挙げています。また、血圧の上昇は若年者より高齢者で大きかったとしています。

月あたりの上限

ICHD-3はエレトリプタンを他のすべてのトリプタンと同じに扱います。月10日以上が3か月を超えて続く場合です。Relpaxの添付文書は、月10日以上の使用で薬剤の使用過多による頭痛について警告しています。ご自身の合計には薬の使用日数カウンターをお使いください。

頭痛ダイアリーでの記録

服用時刻と2時間時点の痛みに加えて、他の薬の日付入りのリストを保管してください。短期間の治療は忘れやすく、72時間の規定はその日付によって決まります。このリストを、エレトリプタンを処方または調剤する人に見せてください。