Уброгепант

Что такое уброгепант

Уброгепант — антагонист рецепторов пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP). В инструкции к Ubrelvy он показан для купирования приступа мигрени с аурой или без ауры у взрослых. В разделе об ограничениях применения указано, что для профилактики он не показан. Препарат выпускается в таблетках. Доза определяется инструкцией или врачом, назначившим препарат, и инструкция изменяет ее при некоторых состояниях печени и почек и лекарственных взаимодействиях. Одобрение различается по странам.

Результаты через два часа

В инструкции приводятся два плацебо-контролируемых исследования: две дозы в исследовании 1 и одна доза в исследовании 2. Пациенты выбирали наиболее беспокоящий симптом из чувствительности к свету, чувствительности к звуку или тошноты.

Исследование	Отсутствие боли, уброгепант	Отсутствие боли, плацебо	Исчезновение наиболее беспокоящего симптома, уброгепант	Исчезновение наиболее беспокоящего симптома, плацебо
Исследование 1	19,2% и 21,2%	11,8%	38,6% и 37,7%	27,8%
Исследование 2	21,8%	14,3%	38,9%	27,4%

В каждой группе было от 420 до 464 пациентов. В исследовании 1 два процента относятся к двум дозам, причем более высокий показатель отсутствия боли получен при более высокой дозе.

Противопоказания

Инструкция называет два:

• применение с сильными ингибиторами CYP3A4;
• серьезная гиперчувствительность к уброгепанту или компоненту таблетки в анамнезе.

Следует также избегать сильных индукторов CYP3A, потому что инструкция предполагает потерю эффективности. Умеренные и слабые ингибиторы CYP3A4, умеренные и слабые индукторы, а также ингибиторы BCRP или P-gp приводят к изменению дозы. Список препаратов на этот счет может проверить врач или фармацевт.

Предупреждения и особые группы

• Гиперчувствительность. В инструкции сказано прекратить прием уброгепанта и начать лечение, если возникла серьезная или тяжелая реакция.
• Артериальная гипертензия. При применении антагонистов CGRP сообщалось о новых случаях повышенного артериального давления и его ухудшении.
• Феномен Рейно. В инструкции сказано прекратить прием уброгепанта при появлении признаков или симптомов.
• Почки. В инструкции сказано избегать применения при терминальной стадии болезни почек.
• Беременность. В инструкции указано, что надлежащих данных о риске для развития у человека нет, а данные на животных указывают на возможный вред для плода.
• Дети. Безопасность и эффективность не установлены.

Самыми частыми нежелательными реакциями были тошнота и сонливость. В инструкции указано, что безопасность лечения более определенного числа приступов мигрени за 30 дней не установлена; это число приведено в инструкции.

Месячный лимит

ICHD-3 опубликована в 2018 году, и ее раздел 8.2 не называет гепанты. Ее общий подтип 8.2.8 охватывает другие препараты для купирования приступа, применяемые 10 или более дней в месяц на протяжении более 3 месяцев. В согласительном заявлении Американского общества головной боли 2021 года сделан вывод, что частое применение римегепанта или уброгепанта, по-видимому, не приводит к головной боли при избыточном применении лекарственных препаратов. В комментарии 2024 года данные названы неубедительными, поскольку в исследованиях пациентов наблюдали не более 52 недель (Pellesi 2024).

Ни счетчик дней приема препаратов, ни Aurora не учитывают уброгепант в лимите ICHD-3. Это не означает, что безопасна любая частота приема. Подробности см. в разделе Гепанты и ласмидитан.

В дневнике головной боли

Считайте приступы, леченные за каждые 30 дней, а также дни, потому что инструкция использует именно эту единицу. Для каждого приступа отмечайте боль через 2 часа, наиболее беспокоящий симптом и любую сонливость или тошноту. Добавляйте новые препараты с датой начала приема, чтобы можно было проверить взаимодействие.